alcoolismo (tratamento adjunto); dependencia opioide (tratamento adjunto); em individuos anteriormente dependentes de opioides e que estejam desintoxicados.
ATENCAO: individuo dependente de opioide deve ser desintoxicado antes de iniciar o tratamento. Ver em COMO SE USA.
Como age
a Naltrexona atenua ou bloqueia completamente, reversivelmente, os efeitos subjetivos dos opioides administrados por through intravenosa. Quando a Naltrexona e co-administrada com a morfina, em situacao cronica, ela bloqueia a dependencia fisica a morfina, heroina e outros opioides. A Naltrexona tem poucas acoes intrinsecas alem das suas propriedades de bloqueio aos opioides, mas pode, contudo produzir alguma constricao da pupila. A administracao da Naltrexona nao esta associada com o desenvolvimento de dependencia ou tolerancia. Em pacientes fisicamente dependentes de opioides, a Naltrexona precipitara a sintomatologia de abstinencia. A Naltrexona bloqueia os efeitos dos opioides pela ligacao competitiva aos receptores opioides. Isto torna o bloqueio potencialmente superavel, mas a administracao de doses muito altas de opioides resultou em sintomas excessivos de liberacao de histamina nos individuos. O mecanismo de acao da Naltrexona no alcoolismo nao e conhecido, contudo o envolvimento do sistema opioide endogeno e sugerido. A Naltrexona liga-se competitivamente aos receptores opioides e pode bloquear os efeitos dos opioides endogenos. O antagonismo aos opioides reduz o consumo de alcool em animais de experimentacao e a Naltrexona tem mostrado a reducao do consumo de alcool. A Naltrexona nao e uma terapia adversa e nao causa reacoes do tipo dissulfiram como resultado do consumo de alcool ou uso de opioides.
Como se United states
Uso oral – Doses
•doses em termos de cloridrato de Naltrexona.
Adultos
alcoolismo: para a maioria dos pacientes recomenda-se fifty mg por dia. Em estudos controlados essas doses tem sido utilizadas, como parte do tratamento do alcoolismo, por ate 12 semanas. dependencia opioide
diretrizes gerais para o tratamento:
1) o tratamento nao deve ser iniciado ate que o paciente esteja livre de opioides por pelo menos seven a 10 dias. Verificar essa condicao atraves de exame de urina. O paciente nao deve estar manifestando sinais de abstinencia (congestao ou corrimento nasal; lacrimejamento; bocejos; suores; tremores; vomito ou erecao dos cabelos) ou relatando sintomas de abstinencia (sensacao de mudanca de temperatura; dores nas juntas, ossos e musculos; caibras abdominais; formigamento na pele).
2) se houver qualquer suspeita de dependencia opioide, realizar um teste com a naloxona (ver abaixo). Se persistirem sinais de abstinencia de opioides apos o teste, o tratamento com a Naltrexona nao podera ser iniciado. O teste com a naloxona pode ser repetido em 24 horas.
3) o tratamento com a Naltrexona deve ser iniciado com cuidado: administra-se inicialmente 25 mg e observa-se o paciente por 1 hora. Se nao houver manifestacoes de abstinencia, administra-se outra dose de 25 mg, completando os 50 mg. A dose usual a seguir e de 50 mg por dia.
•manutencao do tratamento: uma vez iniciado o tratamento, fifty mg de Naltrexona a cada 24 horas produzem bloqueio clinico das acoes de opioides administrados por by way of injetavel (por exemplo, esta dose bloqueia os efeitos de twenty five mg de heroina intravenosa). Esquemas de doses flexiveis podem ser utilizados: o paciente pode utilizar 50 mg a cada dia da semana e utilizar a hundred mg no sabado (ficando sem dose no domingo); ou o paciente pode receber one hundred mg a cada two dias ou a hundred and fifty mg a cada 3 dias. Esses intervalos maiores entre doses podem interferir com a melhor acao do produto, mas podem compensar em termos de maior adesao ao tratamento.
Atencao: doses acima de 50 mg, para uso a intervalos maiores, podem entretanto aumentar os riscos de danos ao figado. Assim, deve-se analisar os riscos e beneficios desses esquemas alternativos.
Teste com a naloxona
•o teste nao devera ser realizado em pacientes com sinais ou sintomas de abstinencia de opioides, nem em pacientes com urina contendo opioides.
•o teste podera ser feito por by using intravenosa ou subcutanea: By using intravenosa: colocar 0,8 mg de naloxona numa seringa. Injetar inicialmente apenas 0,2 mg de naloxona e aguardar durante thirty segundos para evidenciar sinais ou sintomas de abstinencia. Se nao houver evidencias de abstinencia, injetar os 0,6 mg restantes de naloxona e observar o paciente por mais twenty minutos para detectar sinais ou sintomas de abstinencia.
By using subcutanea: aplicar 0,eight mg de naloxona e observar o paciente durante 20 minutos para detectar sinais ou sintomas de abstinencia.
•o paciente deve ter os sinais vitais monitorados e ser pesquisado para detectar possiveis sinais ou sintomas de abstinencia. Indagar cuidadosamente o paciente. Os sinais e sintomas de abstinencia incluem os descritos acima, mas podem nao se limitar a eles.
Interpretacao do teste com a naloxona: a presenca de sinais ou sintomas de abstinencia indica um risco potencial para o paciente e nesse caso a Naltrexona nao podera ser administrada. Se nao houver sinais ou sintomas de abstinencia, observados, deduzidos ou relatados, a Naltrexona podera ser administrada. Se houver ainda alguma duvida em relacao ao estado do paciente, que deve estar livre de opioide, ou se ele estiver em estado continuo de abstinencia, deve-se repetir naltrexona valor o teste com a naloxona a cada 24 horas ate que a ausencia de dependencia a opioide seja confirmada.
Cuidados especiais
Risco na gravidez
Classe C
Amamentacao
eliminado no leite; nao amamentar.
Nao usar o produto
hipersensibilidade ao produto; hepatite aguda ou insufuciencia hepatica; paciente recebendo agonista opioide; paciente nao desintoxicado fisicamente dependente de opioide; abstinencia aguda de opioide; paciente em que ocorreu abstinencia de opioide apos teste de naloxona; teste de urina positivo para opioides; paciente com menos de eighteen anos (seguranca nao estabelecida).
Avaliar riscos X Beneficios
doenca hepatica (pode ocorrer hepatotoxicidade relacionada a dose); esquemas posologicos que envolvam doses unicas maiores que 50 mg (risco aumentado de toxicidade); diminuicao da funcao renal.
Reacoes mais comuns (ocorrem em pelo menos 10% dos pacientes)
Cardiovascular: sincope.
Gastrintestinal: colica abdominal; diarreia; dor abdominal; falta de apetite; nausea; vomito.
Regional da aplicacao: coceira; dor; enduracao; inchaco; mancha de sangue na pele; nodulos; sensibilidade.
Musculoesqueletico: aumento da creatina fosfoquinase; dor muscular e nas juntas.
Respiratorio: infeccao respiratoria; inflamacao da garganta.
Sistema nervoso central: ansiedade; dor de cabeca; fadiga; insonia; nervosismo; tontura; sonolencia.
Atencao com outros produtos
A Naltrexona
•pode desencadear serias reacoes de abstinencia se o paciente nao estiver livre de opioides (os sintomas podem aparecer dentro de 5 minutos, perdurar por ate low dose naltrexone forty eight horas e sao dificeis de reverter).
•pode diminuir a acao de: analgesico opioide.
•pode ocorrer letargia e sonolencia com: tioridazina.
Outras consideracoes importantes
•nao dirigir veiculos, nem operar maquinas perigosas ate ter certeza de que o produto nao esta afetando o estado de alerta ou a coordenacao motora do paciente.
•a Naltrexona nao e efetiva para tratamento de dependencia a cocaina ou a outra droga nao opioide.
•realizar teste de funcao do figado antes de iniciar o tratamento e periodicamente para detectar possivel dano. Se surgirem manifestacoes de hepatite aguda (dor abdominal, alteracao de cor das fezes, escurecimento da urina, olhos amarelados), o tratamento deve ser interrompido.
•a Naltrexona deve ser entendida como uma medida auxiliar para desencorajar o uso do alcool ou de narcoticos, que deve ser complementada por acompanhamento psicologico, social e demais condutas auxiliares do tratamento.
•o paciente deve carregar um cartao identificando-o como usuario da Naltrexona.
•caso seja inevitavel o uso de opioide antes, durante ou apos uma cirurgia eletiva, deve-se interromper a Naltrexona pelo menos forty eight horas antes da cirurgia.
•monitorar sintomas de depressao ou ideias suicidas.